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福沙匹坦二甲葡胺的合成

         
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阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸单苄酯,经催化氢化脱苄并与葡甲胺成盐得神经激肽-1受体拮抗药福沙匹坦二甲葡胺,总收率63%(以阿瑞匹坦计)。

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