(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流的抑制作用

周慧; 汪溪洁; 翁志洁; 马璟; 李建其

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利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,且抑制作用具有浓度和电压依赖性,IC50分别为(0.64±0.17)和(12.05±3.31)mol/L。1 mol/L的(1R,2R)-SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线和失活曲线向超极化方向移动4和20 mV。20 mol/L的SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线向去极化方向移动7mV;使失活曲线向超极化方向移动21 mV。(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对IK的影响可能与其神经毒性有关。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2012年第6期|443-447|共5页
作者
周慧; 汪溪洁; 翁志洁; 马璟; 李建其;
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作者单位

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;

国家上海新药安全评价研究中心;

上海201203;

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;

上海200040;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类实验药理学;
关键词
(1R; 2R)-SIPI5358; SIPI5358; 未分化PC12细胞; 延迟整流钾电流; 全细胞膜片钳;

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