制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响

陈祎楠; 肖衍宇; 苏志桂; 平其能; 张灿

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分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异。结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差异不大,BSA收率、包封率、载药量、粒径及电位分别为96.5%、92.9%,98.5%、97.4%,4.3%、3.6%,132.4、172.9 nm,-27.7、-19.9 mV。但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大,去溶剂化法和乳化交联法制备的多柔比星BSA纳米粒在生理盐水中48 h累积释放率分别为44.2%、63.8%;大鼠尾静脉给药后,去溶剂化法和乳化交联法所得制品的AUC分别是原药的1.5倍(P0.05),前法所得纳米粒在大鼠体内具有一定的缓释效果,而后法所得制品没有。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2012年第6期|432-437|共6页
作者
陈祎楠; 肖衍宇; 苏志桂; 平其能; 张灿;
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作者单位

中国药科大学药学院药剂教研室;

江苏南京210009;

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正文语种 chi
中图分类其他;
关键词
多柔比星; 牛血清白蛋白; 纳米粒; 去溶剂化法; 乳化交联法; 理化性质; 体外释放; 药动学;

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