Cocktail探针药物法评价灯盏乙素及其苷元对大鼠细胞色素P450酶的影响

王静娴; 陆苑; 黄勇; 董永喜; 兰燕宇

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通过cocktail探针药物法考察灯盏乙素及其苷元体外对大鼠细胞色素P450 （CYP450）酶的影响.采用UPLC-MS/MS法定量测定孵育体系中的灯盏乙素和灯盏乙素苷元;加入不同的辅助因子,考察灯盏乙素的代谢机制;以非那西丁、奥美拉唑、双氯芬酸、睾酮和右美沙芬为探针药,UPLC-MS/MS法测定混合探针药物的浓度,研究灯盏乙素及其苷元在体外孵育体系中对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4和CYP2D6酶活性的影响.灯盏乙素在体外肝微粒体中主要代谢为灯盏乙素苷元;NADPH和NADH对灯盏乙素的代谢基本无影响;灯盏乙素对5种主要亚型酶IC50值均大于50μmol/L,灯盏乙素苷元对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9和CYP2D6酶的IC50值均为10～50 μmol/L.表明灯盏乙素苷元对这4种酶有弱抑制作用,在与经由上述酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用.

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来源
《中国医药工业杂志》 |2014年第3期|261-264|共4页
作者
王静娴; 陆苑; 黄勇; 董永喜; 兰燕宇;
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作者单位

贵阳医学院药学院;

民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;

贵州贵阳550004;

贵州省药物制剂重点实验室;

贵州贵阳550004;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类中药实验药理;
关键词
灯盏乙素; 灯盏乙素苷元; 超高效液相色谱串联质谱法; 细胞色素P450酶; cocktail探针药物法;

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