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盐酸度洛西汀有关物质E的合成

         

摘要

为控制盐酸度洛西汀的质量,本研究以2-噻吩甲醛和膦酰基乙酸三乙酯为原料,经Horner-Wadsworth-Emmons反应、DIBAL-H还原、氧化、Friedel-Crafts反应、甲胺/硼氢化钠还原胺化制得欧洲药典7.5版收载的2-[3-甲胺基-1-(2-噻吩基)丙基]-1-萘酚(有关物质E),并经1H NMR、13C NMR和HRMS确证结构。

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