静脉注射不同比例内酯型9-硝基喜树碱的荷瘤小鼠药动学和组织分布

胡蓉蓉; 陈军; 杨希雄; 顾薇; 方芸

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采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱(1)的油水分配系数,结果为145.5±2.96和0.034±0.26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液,结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响。在血浆中,测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变化,而总浓度却与给药时内酯型比例关系不大。在肿瘤组织中,给药的内酯型1比例为100%和75%时,测得的内酯型和总量的AUC结果相近;其他各组测得的内酯型和总量的浓度均随给药时内酯型1比例(50%、25%和0)降低而降低。肝、肾组织中测得的内酯型比例与给予比例没有明显相关性(如肾)或呈现出负相关(如肝)。这可能与肝、肾是羧酸盐型1的主要排泄途径有关。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2013年第1期|50-55|共6页
作者
胡蓉蓉; 陈军; 杨希雄; 顾薇; 方芸;
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作者单位

南京中医药大学药学院;

江苏南京210046;

荆楚理工学院化工与药学院;

湖北荆门448000;

南京大学医学院附属鼓楼医院;

江苏南京210008;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 R979.19;
关键词
9-硝基喜树碱; 抗肿瘤药; 内酯型; 药动学; 组织分布;

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