强力霉素氯代工艺革新

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＜正＞强力霉素为临床常用的四环类半合成抗菌素,由土霉素经氯代、脱水、氢化、转化、精制而得。氯代反应,文献报道国外系用乙二醇二甲醚为溶剂,以三乙胺为碱化剂,氯代丁二酰亚胺作为氯代剂,收率仅50％。我厂结合国内原料的具体情况,对氯代反应的溶剂、氯代剂、碱化剂进行了选择对比。经摸索反应条件确定以甲醇代乙二醇二甲醚,甲醇-氨溶液代替三乙胺。并试用氯代邻苯二甲酰亚胺作氯代剂,但因质量存在问题,后仍以氯代丁二酰亚胺为氯代剂。经控制氯代反应温度、pH等条件使收率从50％提高至90％。丁二酸货源较紧张,影响正常生产,因此我们于1976年又进行氯代剂的摸索。经大量试

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来源
《中国医药工业杂志》 |1977年第6期|5-6|共2页
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上海第五制药厂;

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