二苯甲脒在阿朴棉酚邻位甲酰化中的应用

严正兰

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二苯甲脒在阿朴棉酚邻位甲酰化中的应用

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＜正＞棉酚作为男用口服避孕药,至今已做了九千多例临床试验。在棉酚的全合成路线中,阿朴棉酚甲酰化一步,系用N,N′-二苯甲脒作为选择性的酚羟基邻位甲酰化试剂,采用此法曾合成过一些邻羟基醛,如β-雷锁辛醛、2,4-二羟基间苯二醛等。Kuhn和Staab对间苯二酚和二苯甲脒的缩合反应曾作过一些改进。Schiele等曾参照Kuhn等的方法,合成了三种二羟基萘醛。在棉酚的全合成中,甲酰化一步很重要。为了摸索阿朴棉酚和二苯甲脒缩合的条件,我们

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来源
《中国医药工业杂志》 |1982年第1期|7-8|共2页
作者
严正兰;
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作者单位

南京药物研究所;

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