双尾型表面活性剂mPEG-二硬脂酸酯的合成及其在胶束给药系统中的应用

杨玄琳; 徐晓珍; 郝越; 翁伟宇

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双尾型表面活性剂mPEG-二硬脂酸酯的合成及其在胶束给药系统中的应用

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本研究旨在合成聚乙二醇单甲醚(mPEG)链接二硬脂酸酯的双尾型表面活性剂,评估其作为载药胶束材料的潜力。选用相对分子质量为1000、2000和5000的mPEG,以(R)-3-氨基-1,2-丙二醇为连接臂,合成了3种mPEG-氧羰基-3-氨基-1,2-丙二醇二硬脂酸酯(mPEG-DS)。测得各mPEG-DS的临界胶束浓度均低于10μg/ml;20 mg/ml时的溶血率均小于5%;对多西他赛的增溶效果均优于同浓度的Tween-80,且随mPEG相对分子质量减小,聚合物对多西他赛的增溶效果增强。以mPEG_(1000)-DS和mPEG_(2000)-DS为材料制得的多西他赛胶束的粒径为(22.17±1.83)和(62.24±2.73)nm,几乎不带电荷,包封率均大于95%。以SD大鼠为动物模型进行药动学试验,结果显示mPEG_(2000)-DS载药胶束静注后的药动学行为与市售多西他赛注射液(泰索帝)相似,而mPEG_(1000)-DS载药胶束则呈现明显的长循环特征,表明mPEG-DS具有成为载药胶束材料的良好潜力。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2022年第3期|345-351|共7页
作者
杨玄琳; 徐晓珍; 郝越; 翁伟宇;
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作者单位

华东理工大学药学院;

上海市新药设计重点实验室;

上海200237;

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正文语种 chi
中图分类其他;
关键词
双尾型表面活性剂; 聚乙二醇; 硬脂酸酯; 多西他赛; 胶束; 药动学;

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