灰黄霉素固体分散体在比格犬上的药物代谢动力学分析

王灵灵; 王令令; 张雨晴; 马宁; 何欣

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灰黄霉素固体分散体在比格犬上的药物代谢动力学分析

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为了提高灰黄霉素的溶解度,本研究选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose succinate acetate, HPMCAS)的3种规格HF、MF、LF为载体,利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备灰黄霉素固体分散体(amorphous solid dispersion, ASD)。通过粉末X射线衍射、差示量热扫描、傅利叶红外扫描及扫描电子显微镜等对其进行表征,并通过体外溶出度测定和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示当灰黄霉素与3种载体的比例为1∶9时,均可形成灰黄霉素无定形固体分散体,且以HPMCAS-HF为载体时体外溶出效果最佳,使灰黄霉素的溶解度提高了8倍。另外,在比格犬的药动学研究显示,该固体分散体在体内最大血药浓度(Cmax)比灰黄霉素原料药提高了6.2倍。该固体分散体在4个月内稳定性良好。结果表明,利用新型共沉淀法制备的灰黄霉素固体分散体稳定性良好,能显著提高灰黄霉素的溶解度和生物利用度。

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来源
《中国兽医学报》 |2022年第11期|2223-2230|共8页
作者
王灵灵; 王令令; 张雨晴; 马宁; 何欣;
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作者单位

河北农业大学动物医学院;

河北保定071001;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类兽医药物基础科学;
关键词
灰黄霉素; 无定形固体分散体; 共沉淀法; 溶解度; 比格犬;

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