阿折地平的合成

         

摘要

二苯甲胺和环氧氯丙烷经亲核取代、闭环、酯化、氨解等反应制得3,3-二氨基丙烯酸1-二苯甲基-3-氮杂环丁酯乙酸盐(6)。另由间硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯在浓硫酸催化下反应制得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯(7)。6和7再经Michael加成、闭环制得抗高血压药阿折地平,总收率约36%(以二苯甲胺计)。

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