盐酸拓扑替康脂质体的体外细胞毒及体内抗肿瘤作用

郝艳丽; 邓英杰; 陈妍; 毛讯; 王秀敏

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目的对抗癌药物盐酸拓扑替康普通脂质体(Plain L)及PEG修饰脂质体(PEG L)的体外细胞毒及体内抗肿瘤作用进行研究。方法采用噻唑蓝(MTT)比色法测定Plain L与PEG L对人卵巢癌细胞A2780和人结肠直肠癌细胞HCT 8的抑制作用;对荷肝癌H22小鼠尾静脉注射给药进行Plain L、PEG L的体内抑瘤试验。结果与游离药物相比,Plain L、PEG L的细胞毒作用增强,对体外培养的人卵巢癌A2780细胞的IC50分别为(9.26±2.14)mg.L-1和(2.36±1.08)mg.L-1,相比于游离药物[IC50=(25.45±1.69)mg.L-1]分别降低了63.6%(P<0.005)和90.7%(P<0.001);对HCT 8细胞,Plain L[IC50=(10.66±1.25)mg.L-1]与PEG L[IC50=(4.50±0.31)mg.L-1]的细胞毒作用也强于游离药物[IC50=(16.72±2.45)mg.L-1],分别是游离药物的1.5倍(P<0.001)和3.6倍(P<0.005)。体内抑瘤实验结果表明,游离药物、Plain L与PEG L体积抑瘤率分别为58.2%、67.6%、83.5%,质量抑瘤率分别为56.3%、69.6%、85.7%;与游离药物相比,Plain L与PEG L的体内抗肿瘤作用明显提高。结论与游离药物相比,脂质体包封提高了盐酸拓扑替康的体外细胞毒作用及体内抗肿瘤效果,而经PEG修饰的脂质体相比于普通脂质体体内、外抗肿瘤效果更强。

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来源
《沈阳药科大学学报》 |2006年第1期|32-37|共6页
作者
郝艳丽; 邓英杰; 陈妍; 毛讯; 王秀敏;
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作者单位

沈阳药科大学药学院;

河南省漯河市卫生学校;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类免疫学检验方法;抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
盐酸拓扑替康; 脂质体; PEG修饰脂质体; 细胞毒作用; 抗肿瘤作用;

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