穿膜肽在肿瘤靶向治疗中的应用

张丽; 姚佳; 倪京满

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穿膜肽是一类可以穿透细胞膜的小分子多肽,它可以高效的负载si RNA、功能性蛋白质、小分子药物以及其他功能多肽片段进入细胞。研究者们以肿瘤组织中的高浓度基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)、过表达的受体以及酸性微环境为靶点,对穿膜肽进行结构改造,设计合成了一系列具有肿瘤靶向性的穿膜肽衍生物。这些衍生物可以负载一些传统的抗肿瘤药物分子,将他们高效地靶向到肿瘤细胞,使药物富集在肿瘤组织周围,这样既降低了药物对正常组织的毒性,又提高了药物的利用率。本文对靶向穿膜肽的设计合成以及其在抗肿瘤方面的研究进展进行了阐述。

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来源
《肿瘤防治研究》 |2015年第10期|1043-1048|共6页
作者
张丽; 姚佳; 倪京满;
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作者单位

兰州大学药学院药剂所;

兰州大学第一医院科技处;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类肿瘤治疗学;
关键词
穿膜肽; 酸性微环境; 设计与合成; 抗肿瘤药物; 靶向转运;

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