基于雌激素应答元件转录调节的药物筛选模型的建立

王玲巧; 吕秋军; 牛建昭; 王继峰; 曲艳燕; 温利青; 郑龙太; 陈媛媛; 张敏

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目的 :建立靶向雌激素应答元件 (ERE)的药物筛选模型 ,为筛选雌激素受体 (ER)配体奠定基础。方法 :构建重组报告基因载体 pERE TAL SEAP ,与对照载体 pCMVβ瞬时共转染表达人ERα或ERβ的Hela细胞株 ,观察化合物对SEAP报告基因表达活性的影响。结果 :雌二醇 (E2 )诱导表达人ERα或ERβ的Hela细胞株SEAP的表达 ,EC50 分别为 (80 .5 8± 8.5 1) pmol·L-1和 (10 3.90± 5 .2 9) pmol·L-1,最大效应浓度为 10nmol·L-1;金雀黄素 (Gen)也诱导表达人ERα和ERβHela细胞株SEAP的表达 ,EC50 分别为 (39.38± 2 .2 6 )nmol·L-1和 (10 .86±0 .75 )nmol·L-1;最大效应浓度为 1μmol·L-1;E2 和Gen诱导SEAP表达的最大水平较对照孔细胞高 7～ 14倍。ER拮抗剂ICI182 ,780可完全抑制E2 和Gen对SEAP的诱导作用。结论 :利用此模型检测化合物诱导报告基因的表达水平可筛选和发现ER配体。

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来源
《中国中药杂志》 |2003年第6期|536-540|共5页
作者
王玲巧; 吕秋军; 牛建昭; 王继峰; 曲艳燕; 温利青; 郑龙太; 陈媛媛; 张敏;
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作者单位

北京中医药大学细胞与生化实验室;

军事医学科学院放射医学研究所;

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正文语种 chi
中图分类中药学;
关键词
雌激素应答元件; 雌激素受体; 中药; 药物筛选; 报告基因;

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