单探针与混合探针底物法在细胞色素P450酶底物酶促动力学中的比较研究

马叶涛; 俸珊; 赵瑾怡; 颜晶晶; 何新

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[目的]研究5种细胞色素P450酶亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、咪达唑仑(CYP3A4)在人和大鼠肝微粒体中的酶动力学特征,比较两种探针底物法的适用性。[方法]5种特异性探针底物分别经人或大鼠的肝微粒体代谢反应后,采用高效液相色谱法测定特异性探针底物的代谢速率,根据底物浓度-代谢速率曲线计算酶动力学常数。[结果]单探针与混合探针两种方法在人肝微粒体中所得的V max、Km值具有一致性;而在大鼠肝微粒体中所得的K m具有一定差异,表明该混合探针底物法在用于药物对大鼠肝微粒体中的细胞色素P450酶活性评价时可能会出现一定程度的影响。[结论]在人肝微粒体中,两种探针底物法的V max、Km值具有一致性,因而混合探针底物法可代替单探针法用于细胞色素P450酶活性评价;在大鼠肝微粒体中,探针底物混合后可使得部分探针底物的K m值升高,与酶亲和力下降,在细胞色素P450酶活性评价中可能出现假阴性结果。

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来源
《天津中医药大学学报》 |2013年第4期|206-210|共5页
作者
马叶涛; 俸珊; 赵瑾怡; 颜晶晶; 何新;
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作者单位

天津中医药大学中药学院;

天津市现代中药重点实验室;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物化学;
关键词
细胞色素P450; 肝微粒体; Cocktail; 探针底物;

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