山奈酚抑制蛋白激酶CK2活性

林小聪; 刘新光; 陈小文; 梁念慈

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山奈酚抑制蛋白激酶CK2活性

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研究体外以及HL-60细胞内山奈酚对蛋白激酶CK2的抑制作用及机制.通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨山奈酚对重组人CK2全酶以及细胞内CK2活性的影响;采用多重RT-PCR检测CK2α、α′和β亚基的mRNA表达水平;通过Lineweaver-Burk作图法,分析CK2的酶动力学机制.山奈酚能显著抑制重组人CK2活性(IC50=1.88μmol/L)和HL-60细胞内的CK2活性,对细胞内CK2的作用效果强于阳性对照四溴-2-氮杂苯并咪唑(TBB).山奈酚作用2h,对CK2各亚基的mRNA表达水平均没有影响.山奈酚对重组人CK2的酶动力学分析表明,山奈酚与ATP(Ki=1.14μmol/L)及酪蛋白(Ki=1.03μmol/L)均呈非竞争性抑制作用.结果提示,山奈酚是一种有效的蛋白激酶CK2的抑制剂,其作用机制可能与其阻碍CK2与ATP以及底物的结合有关.

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来源
《中国生物化学与分子生物学报》 |2006年第11期|894-901|共8页
作者
林小聪; 刘新光; 陈小文; 梁念慈;
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作者单位

广东医学院生物化学与分子生物学研究所;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类化学分析与鉴定;人体细胞学;
关键词
蛋白激酶CK2; 山奈酚; 酶动力学;

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