几度吹唤——喜睹内分泌治疗药研发新貌

张石革

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@@ 1选择性雌激素受体调节剂用于防治骨质疏松rn选择性雌激素受体调节剂(Selective estrogen receptor modulator,SERM)是一类人工合成的非激素制剂,可与雌激素受体结合,选择性地作用于不同组织的雌激素受体,在不同的靶组织分别产生类雌激素或抗雌激素作用.由于不同结构的特点,对各种受体的亲和力可有所差异,从而在组织中发挥不同的生物效应.主要品种有他莫昔芬、雷洛昔芬、屈洛昔芬.与第1代他莫昔芬相比,雷洛昔芬抗雌激素作用更强,雌激素样作用更弱.当雌激素受体被配体如17-β雌二醇激活后,受体-配体复合物形成,并和热休克蛋白脱离后形成二聚体,二聚体和不同基因启动区的雌激素应答单位结合形成雌激素-受体-DNA复合物,刺激基因转录.雷洛昔芬与雌激素与雌激素受体结合的部位相同,但两者的结合力、结合机制、导致受体结合结构的变化的差异是不同基因转录的原因.雌激素和雷洛昔芬对靶器官作用不同的其他原因尚有受体多发亚型、不同受体亚型的激活和对抗作用及受体亚型选择性表达有关.

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来源
《中国医院用药评价与分析》 |2006年第5期|319-320|共2页
作者
张石革;
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作者单位

北京大学北京积水潭医院;

北京市;

100035;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类影响生长代谢机能药物;
关键词
内分泌治疗药; 雌激素受体调节剂; modulator; receptor; 抗雌激素作用; 骨质疏松; 激素制剂; 人工合成;

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