富马酸卢帕他定的合成方法

张丽君; 陈海鹏

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富马酸卢帕他定是一种兼具有抗组胺和PAF拮抗活性的三环类抗过敏药物,临床应用广泛.虽然已有多篇有关其合成方法的文献报道,但是均存在路线较长、后处理繁琐或安全性问题.文章以廉价易得的3,5-二甲基吡啶为起始原料,通过溴代、缩合及富马酸成盐三步反应,以21％的总收率完成了富马酸卢帕他定的合成.所得产品纯度大于99.6％,单个杂质均小于0.1％.此合成工艺稳定、重现性良好,适合于工业化生产.

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来源
《广东化工》 |2016年第24期|49-50|共2页
作者
张丽君; 陈海鹏;
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作者单位

扬子江药业集团有限公司海外部,江苏泰州225321;

东南大学经济管理学院,江苏南京210096;

江苏国丹生物制药有限公司总经办,江苏泰州225321;

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正文语种 chi
中图分类化学工业;
关键词
富马酸卢帕他定; 合成; 缩合;

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