金属铜配合物的体外抗肿瘤作用构效关系

雷洁琼; 白岩; 李文广; 张小郁; 张兆翠

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金属铜配合物的体外抗肿瘤作用构效关系

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目的研究金属铜配合物的体外抗肿瘤作用并进行构效关系分析.方法采用MTT比色法测定金属铜配合物对卵巢癌细胞株3AO、食管鳞癌细胞株ECA109、肺癌细胞株GLC-82、胃癌细胞株SGC-7901细胞增殖的抑制作用.结果 Cu(Ⅱ)1,3-二羟基吨酮(Cu-DHX)和Cu(Ⅱ)1,3,8-三羟基吨酮(Cu-THX)的配体相似,均对3AO、ECA109、SGC-7901细胞有浓度依赖性的抑制作用,而对GLC-82细胞无明显抑制作用.Cu(Ⅱ)1-羟基-3-丁氧基吨酮(Cu-HZX)和Cu(Ⅱ)1-羟基-3-苄基吨酮(Cu-HEX)的配体相似,前者只对ECA109细胞有一定选择性,且敏感性和卡铂相当;而后者对GLC-82和SGC-7901细胞有一定选择性,但敏感性低于卡铂.Zn(Ⅱ)1-羟基-6-(2-(1-哌啶基)乙氧基)吨酮(Zn-HBX)只对ECA109细胞有一定选择性,且敏感性较卡铂低.结论金属离子或配体并不是决定金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性的主要因素,金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性与金属离子和配体均有密切关系,构效关系分析并不能有效地预测.

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来源
《卫生职业教育》 |2010年第13期|80-84|共5页
作者
雷洁琼; 白岩; 李文广; 张小郁; 张兆翠;
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作者单位

甘肃省肿瘤医院,甘肃,兰州,730050;

甘肃省肿瘤医院,甘肃,兰州,730050;

甘肃省肿瘤医院,甘肃,兰州,730050;

甘肃省肿瘤医院,甘肃,兰州,730050;

甘肃省肿瘤医院,甘肃,兰州,730050;

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正文语种 chi
中图分类肿瘤病因学、发生学;
关键词
金属铜配合物; 抗肿瘤作用; 构效关系;

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