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离体透皮接受液中辣椒碱的测定及体外透皮性能研究

         

摘要

【目的】建立RP-HPLC法测定离体透皮接受液中辣椒碱的浓度,研究辣椒碱的体外透皮性能。【方法】采用反相高效液相色谱法,用shim-packVP-ODS色谱柱(150mm×4.6inIn,5μm)及保护柱,乙腈-水(60:40)为流动相,流速为1ml/min,检测波长280nm,柱温40℃。采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,考察不同浓度辣椒碱在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价辣椒碱的经皮渗透特性。【结果】辣椒碱在2.71-86.80μg/ml范围内呈良好的线性关系(r=0.9990,n=5),平均回收率为100.97%。日内、日间RSD分别在1.84%。3.88%及2.76%~5.19%。体外透皮研究显示,3种浓度的辣椒碱的累积透过量随浓度增高反而下降。其中5mg/ml辣椒碱溶液稳态流量、渗透系数较大,滞留时间较短,表观扩散系数大,表观分配系数小。【结论】本法灵敏、精确、可信,适用于离体透皮液中辣椒碱浓度的测定。辣椒碱的体外经皮渗透研究表明辣椒碱的浓度对透皮吸收有影响,但是不与浓度成正比,5mg/ml辣椒碱体外经皮渗透性良好。

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