正交设计法优化胸腺五肽固相合成工艺

刘璐; 张莉; 张庆云; 韩香; 宋月英; 郝鹤

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正交设计法优化胸腺五肽固相合成工艺

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【目的】寻找固相合成胸腺五肽的较优工艺条件。【方法】采用Fmoc保护策略固相合成胸腺五肽,应用正交设计试验法,选取7种因素,每个因素选取2个水平,用高效液相色谱法确定生成物中胸腺五肽的产率,考察产率这一指标。【结果】胸腺五肽较优的合成条件为:氨基酸的用量比为1:3、哌啶的浓度为20%、脱保护基时间为30 min、缩合剂DCC与HOBt的用量比为2:1、缩合时间为6 h、裂解剂TFA的浓度为95%、裂解时间为30 min。哌啶的浓度、缩合剂DCC与HOBt的用量比、氨基酸的用量比为影响反应的主要因素。合成产率可达到38.4%。【结论】该合成工艺操作简便、周期短、产率较高、经济可行。

著录项

来源
《武警医学院学报》 |2008年第1期|15-17|共3页
作者
刘璐; 张莉; 张庆云; 韩香; 宋月英; 郝鹤;
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作者单位

武警医学院化学教研室;

武警医学院药剂教研室;

武警医学院中心实验室;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 Q514;
关键词
胸腺五肽; 固相合成; Fmoc保护策略; 正交法;

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