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^(99m)TcN-IPDTC的制备、生物分布及与^(99m)Tc-IPDTC的对比研究

         

摘要

采用SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 + int 中间体 ,然后与配体二水·N 异丙基 二硫代氨基甲酸钠 (IPDTC)发生交换反应 ,得到放化纯度大于 90 %的99mTcN IPDTC配合物 .小鼠体内生物分布表明 ,99mTcN IPDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留 ,有望成为一类新型脑灌注显像剂 .为了对比99mTcN IPDTC与99mTc IPDTC的异同 ,同时采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配体IPDTC进行了99mTc直接标记 .小鼠生物分布结果表明 ,99mTc IPDTC主要在肝内浓集 ,而脑摄取很少 ,这也充分表明放射性药物分子中引入[99mTcN]2 + 核会引起生物分布性质的明显改变 .这些结果对于设计新型放射性药物具有重要参考价值 .

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