两种新型^99mTc配合物的制备和初步生物分布研究

王凤龙; 王学斌; 张现忠

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为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC.

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来源
《北京师范大学学报：自然科学版》 |2009年第2期|172-175|共4页
作者
王凤龙; 王学斌; 张现忠;
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作者单位

北京师范大学放射性药物教育部重点实验室;

北京师范大学化学学院;

北京100875;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类络合物化学（配位化学）;
关键词
5-HT1A受体; 1; 4; 8; 11-四氮杂环十四烷; MPPC配体; WAY100635;

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