头孢母核7-ACCA的合成与表征

奚强; 陈建; 邝生鲁; 赵春芳

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头孢母核7-ACCA的合成与表征

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7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸(7-ACCA)是合成多种头孢菌素的重要中间体.文中以3-氯代头孢二苯甲酯为起始物,经弱酸苯酚水解去4位二苯甲基和固定化青霉酶PGA-450裂解去7位苯乙酰基两步反应制得7-ACCA,两步总收率达85.0%以上.用HPLC测定其含量,产品7-ACCA质量分数达99.0%以上,略高于所购进标品.用红外、元素分析和核磁共振对7-ACCA进行了结构表征,结果表明,样品7-ACCA的分析结果与标准样品7-ACCA的结果一致.试验发现,去4位二苯甲基最佳反应温度为60～65℃,去7位苯乙酰基的最佳温度为30～32℃,最佳pH值为9.0.在最佳反应条件下,进行了400～450批的批次实验,转化率和收率都无明显降低.本合成方法工艺简洁、产率高,所用试剂价廉易得,基本无污染.

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来源
《北京化工大学学报：自然科学版》 |2005年第6期|64-67|共4页
作者
奚强; 陈建; 邝生鲁; 赵春芳;
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作者单位

湖北省新型反应器与绿色化工重点实验室武汉化工学院化工与制药学院;

华中科技大学生命科学学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类氮杂苯（吡啶）族;青霉素及其衍生物;
关键词
头孢母核; 7-ACCA; 固定化青霉酶;

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