盐酸罗匹尼罗合成工艺的改进

余长泉; 杨健; 许惠钢

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盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride) 是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核加成后关环得到苯并吲哚酮,Ranney Ni催化加氢还原,水解脱保护,酯化,最后与二正丙胺通过取代反应后酸化制得,总收率18.4%.最终产品经过熔点、MS和1H-NMR测定.经过优化后该工艺路线具有成本较低,原料易得,操作简单,易于工业化等优点.

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来源
《高校化学工程学报》 |2010年第6期|1011-1016|共6页
作者
余长泉; 杨健; 许惠钢;
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作者单位

浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027;

浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027;

浙江大学,化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027;

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正文语种 chi
中图分类制药工艺;
关键词
盐酸罗匹尼罗; β-苯乙醇; 4-(β-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮; 合成;

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