天然咖啡酰基奎宁酸类化合物抗RSV活性及其构效关系研究

夏超; 李满妹; 李药兰; 吴霞

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天然咖啡酰基奎宁酸类化合物抗RSV活性及其构效关系研究

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目的:研究天然来源的咖啡酰基奎宁酸类化合物体外抗呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）的活性及其构效关系。方法:采用细胞病变（cytopathic effect,CPE）法对咖啡酰基奎宁酸类化合物抗RSV体外活性进行筛选,MTT法检测化合物对HEp-2细胞的细胞毒性,通过3D-QSAR（three-dimensional quantitative structureactivity relationship）模型分析其构效关系。结果:CPE结果显示咖啡酰基奎宁酸类化合物均表现出较好的抗RSV作用,其中活性最好的4,5-双咖啡酰基奎宁酸甲酯（CQA-4）的IC50=2.5μmol/L,选择性指数SI＞153.8,远远优于阳性对照药物利巴韦林(IC50=8.3μmol/L,SI＞20);3D-QSAR分析结果显示,咖啡酰基为咖啡酰基奎宁酸衍生物抗RSV的活性基团。结论:天然来源的咖啡酰基奎宁酸类衍生物均具有抗RSV活性,其中双咖啡酰基奎宁酸类化合物活性最好。构效关系研究表明,该类化合物抗RSV活性受其构型和取代基的影响很大。

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来源
《中药材》 |2016年第2期|383-388|共6页
作者
夏超; 李满妹; 李药兰; 吴霞;
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作者单位

1. 暨南大学中药及天然药物研究所 2. 广东药学院中心实验室;

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正文语种 chi
中图分类呼吸道传染性病毒;
关键词
咖啡酰基奎宁酸衍生物; 抗RSV; 构效关系;

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