寡聚苯乙炔修饰RM26的177Lu标记和细胞内化研究

廖伟; 付华霞; 李祥玉; 阚文涛; 杨夏; 王静; 赵鹏; 卓连刚; 杨宇川; 魏洪源

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寡聚苯乙炔修饰RM26的177Lu标记和细胞内化研究

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促胃泌素多肽受体(gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)在多种肿瘤细胞中过度表达,可以被GRPR拮抗剂靶向。高的细胞内化率有助于提高放射性治疗药物的治疗效果,减少给药剂量。激动剂的内化率优于拮抗剂,但是严重的副作用限制了激动剂的应用。将具有跨膜能力的寡聚苯乙炔(OPE)和GRPR拮抗剂RM26偶联,可以提高拮抗剂的内化能力。本研究合成了两种多功能化合物NOTA-OPE-1-RM26和NOTA-OPE-2-RM26,分别进行^(177)Lu标记,得到了高放化纯度的标记物。标记化合物^(177)Lu-NOTA-OPEs-RM26在生理盐水、高糖培养液、新生牛血清中稳定存在。体外稳定性实验表明,引入OPE-1少量增加了化合物的内化率,而引入OPE-2显著增加了化合物的内化率。此外,引入OPE并没有改变RM26的特异性结合能力。实验结果表明,引入跨膜基团提高拮抗剂药物细胞内化率可行。

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来源
《同位素》|2022年第3期|200-208|共9页
作者
廖伟; 付华霞; 李祥玉; 阚文涛; 杨夏; 王静; 赵鹏; 卓连刚; 杨宇川; 魏洪源;
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作者单位

中国工程物理研究院核物理与化学研究所;

西南医科大学附属医院核医学科;

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正文语种 chi
中图分类在治疗上的应用;
关键词
^(177)Lu; RM26多肽; 寡聚苯乙炔; 内化率;

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