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黄藤总生物碱固体分散体在小鼠体内吸收的药代动力学及相对生物利用度

         

摘要

以黄藤素和药根碱为测定指标,研究黄藤总生物碱固体分散体(SD)在小鼠体内的吸收药代动力学情况,为其进一步开发利用提供科学依据.选取SPF级昆明小鼠80只,分为2组,分别灌胃黄藤总生物碱原药与黄藤总生物碱固体分散体,剂量均为0.2 g/kg,共设12个采血点,每个采血点的小鼠样本量为3只,所有血样用高氯酸除蛋白、离心,采用高效液相色谱法测定血清中黄藤素和药根碱的含量,用DAS2.0进行房室模型拟合,并计算二者的吸收药代动力学参数与相对生物利用度.结果 表明:原药组中黄藤素与药根碱的峰浓度(Cmax)分别为1.28±0.18,0.95±0.07 mg/L;达峰时间(tmax)均为45 min;药时曲线下面积(AUC)分别为331.85±48.46,263.12±23.28 mg/(L·min),SD组中黄藤素与药根碱的Cmax分别为1.75±0.05,1.15±0.13 mg/L;tmax均为30 min;AUC分别为428.60±47.25,287.50±8.57 mg/(L·min),SD组中的黄藤素的相对生物利用度为129.15%,药根碱的相对生物利用度为109.27%.表明黄藤总生物碱制成固体分散体后能有效提高黄藤素与药根碱的相对生物利用度.

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