CYP2C9新变异体A149V的发现及药物代谢活性研究

周姗; 赵桉煦; 赵芳玲; 洪芸; 陈浩; 刘健; 罗庆锋; 杨杰孚; 蔡剑平; 戴大鹏

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目的研究中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V的药物代谢活性。方法随机采集2018年北京医院心内科住院患者血样并采用磁珠法抽提基因组DNA,PCR扩增CYP2C9基因启动子区及9个外显子区用于基因分型。体外构建双表达杆状病毒载体pFastBac-OR-CYP2C9,转染DH10Bac大肠杆菌获得杆粒,使用昆虫系统表达CYP2C9及CYPOR,并进行Western blot法验证。采用差速离心法制备CYP2C9微粒体,使用3种探针药物进行体外酶活性研究。结果513例样本中检测到一种新的CYP2C9突变446C>T,可导致CYP2C9第149位氨基酸由丙氨酸被缬氨酸替换(A149V)。利用昆虫表达系统成功获得了新变异体A149V及典型CYP2C9变异体的微粒体,Western blot法检测结果显示,A149V的氨基酸替换并不会影响CYP2C9酶的表达水平。体外药物代谢活性数据显示,新变异体A149V对3种探针药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和氯沙坦的清除率分别是野生型的17.90%、24.73%和5.54%。结论中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V为慢代谢类型。

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来源
《医学研究杂志》 |2022年第6期|28-31|共4页
作者
周姗; 赵桉煦; 赵芳玲; 洪芸; 陈浩; 刘健; 罗庆锋; 杨杰孚; 蔡剑平; 戴大鹏;
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作者单位

北京医院、国家老年医学中心、国家卫生健康委北京老年医学研究所、国家卫生健康委北京老年医学重点实验室、中国医学科学院老年医学研究院;

北京医院心内科;

北京医院消化科;

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正文语种 chi
中图分类药物遗传学与遗传毒理学;
关键词
CYP2C9; 变异体; A149V; 代谢活性;

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