熊果酸衍生物的合成及其对H2O2损伤PC12细胞的保护作用

叶辉; 李齐激; 史亚男; 杨艳; 杨付梅; 杨小生

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目的设计、合成具有抗H2O2损伤PC12细胞活性的熊果酸(Ursolic Acid,UA)衍生物.方法通过苄基化、磺酰化、烯化等反应对熊果酸C1-3、C28位点进行修饰,合成系列1α,2α,3α-三羟基熊果酸及其衍生物;采用MTT法对目标产物的细胞毒性、H2O2损伤PC12细胞保护作用进行测试.结果合成1,2,3-三羟基熊果酸及其衍生物9个(7-15),MTT活性测试结果显示化合物10细胞毒性比UA小,浓度为1.0×10-5mol/L时,对H2O2损伤PC12细胞抑制率为13.10％;13、15无细胞毒性,化合物15对H2 O2损伤PC12细胞的保护作用强于阳性对照维生素E,浓度为1.0 × 10-4mol/L时,抑制率为40.18％.结论1α,2α,3α-三羟基熊果酸对H2O2损伤的PC12细胞具有一定的保护作用,尤其是C28位被二乙胺、二乙醇胺取代后活性明显增强.

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来源
《山地农业生物学报》 |2015年第2期|61-66|共6页
作者
叶辉; 李齐激; 史亚男; 杨艳; 杨付梅; 杨小生;
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作者单位

遵义医学院,贵州遵义563099;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

遵义医学院,贵州遵义563099;

贵州省中国科学院天然产物重点实验室,贵州贵阳550002;

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正文语种 chi
中图分类细胞生物化学;
关键词
熊果酸; 衍生物; 保护作用;

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