超临界CO_(2)流体辅助中性γ-CD-MOF载小白菊内酯工艺优化与体外释放评价

郭静雯; 何远志; 张永太; 冯年平

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目的以K^(+)离子与γ-环糊精(γ-CD)自组装形成的环糊精金属有机骨架(γ-CD-MOF)作为小白菊内酯(Parthenolide,PTL)的载体,以期改善PTL的溶解性和稳定性。方法采用溶剂热法制备γ-CD-MOF,中性化处理得Neu-γ-CD-MOF,再以超临界CO_(2)流体技术(Supercritical carbon dioxide fluid,scCO_(2))活化Neu-γ-CD-MOF。考察并优化了scCO_(2)法载药工艺,对载PTL的Neu-γ-CD-MOF(PTL@Neu-γ-CD-MOF)进行系统表征和体外释药评价。结果 scCO_(2)活化后可得分散均一的Neu-γ-CD-MOF。使用scCO_(2)辅助PTL载入Neu-γ-CD-MOF,载药量可高达26.58%。以优化工艺制备的PTL@Neu-γ-CD-MOF可显著增加PTL的水溶解度,药物在水中的表观溶解度为PTL原料药的2.2倍,并显著提高药物溶出速率及累积释放度。结论 scCO_(2)法可提高Neu-γ-CD-MOF的载药效率,PTL@Neu-γ-CD-MOF纳米粒可解决PTL低溶解度的问题,改善药物溶出特征,从而实现PTL的高效递送。

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来源
《南京中医药大学学报》 |2022年第7期|615-620|共6页
作者
郭静雯; 何远志; 张永太; 冯年平;
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作者单位

上海中医药大学中药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类中医肿瘤科;
关键词
γ-环糊精金属有机骨架; 小白菊内酯; 超临界二氧化碳流体; 纳米递药系统;

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