多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

李香; 林秀丽

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目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数。结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTX-HP-β-CD包合物。结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定。β-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD。

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来源
《药学实践与服务》 |2008年第2期|129-133|共5页
作者
李香; 林秀丽;
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作者单位

山东大学药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类制剂学;
关键词
多西他赛; β-环糊精; 羟丙基-β-环糊精; 包合比; 包合常数; 热力学参数;

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