GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的设计合成与评价

严志祥; 韩帅; 陈积; 祝青晔; 董铭心

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GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的设计合成与评价

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目的评价GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的穿膜效率、神经保护活性和体外稳定性。方法采用多肽固相合成法合成GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y,采用MDCK-MDRI跨膜转运模型和平行人工膜渗透模型评价药物的穿膜效率,采用PC-12细胞评价药物的神经保护作用,与大鼠血浆共孵育评价药物的体外稳定性。结果GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的穿膜效率是对照药物Tat-GluA2-3Y的3~4倍;CMT-3Y的半数最大效应浓度(EC_(50))值为(35.53±5.47)μmol/L,与阳性对照组比较,差异有显著性(t=4.60,P<0.05);CMT-3Y与体外血浆共孵育24 h含量降至57%,优于Tat-GluA2-3Y。结论GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的高穿膜效率和血浆稳定性可促使药物更好地发挥神经保护效应。

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来源
《康复与疗养杂志》 |2022年第1期|22-27|共6页
作者
严志祥; 韩帅; 陈积; 祝青晔; 董铭心;
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作者单位

青岛大学基础医学院特种医学系;

青岛大学药学院;

青岛大学附属青岛市妇女儿童医院麻醉科;

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正文语种 chi
中图分类 R916.1;R341.6;
关键词
环肽; 细胞穿透性肽类; 神经保护; 药物稳定性; 固态合成技术; 药物设计; 药物评价;

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