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载姜黄素聚乙二醇单甲醚-聚乳酸纳米粒的制备及体内外评价

         

摘要

目的提高姜黄素的水溶性、体内循环时间和抑瘤效果。方法合成可生物降解的不同分子量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)作为载体和稳定剂,以制备姜黄素纳米粒。对聚合物进行表征,并对纳米粒的包封率、载药量、粒径分布、微观形态、体外释放行为、药代动力学和对肿瘤的抑制作用进行考察。结果纳米粒包封率为95%;载药量为17%;平均粒径为98 nm且分布均匀;透射电子显微镜(TEM)图像中呈规整球形;有良好的体外缓释效果,但不同分子量载体的纳米粒的释放行为差异无统计学意义(P>0.05);与裸药相比,曲线下面积(AUC)显著提高;对肿瘤的抑制率最高达到68.7%,与对照组相比,小鼠体质量差异无统计学意义(P>0.05)。结论载药纳米粒在体内外有良好的缓释效果和较高的抑瘤率,且无不良反应。

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