α-芋螺毒素LvIA第11位氨基酸的新突变体合成及其靶点活性

李浩楠; 杨奕帅; 长孙东亭; 朱晓鹏; 罗素兰

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为了进一步探究第11位氨基酸的性质对LvIA靶点结合活性的影响,设计了LvIA的2个新型突变体[D11R]LvIA和[D11H]LvIA,即用2个碱性氨基酸-精氨酸(R)和组氨酸(H)分别替换原来的酸性氨基酸D。先人工合成了这2个新突变体的线性肽,然后采用2步氧化法进行折叠,以获得在第1位和第3位半胱氨酸(Cys 1~3)、第2位和第4位半胱氨酸(Cys 2~4)之间定点连接形成二硫键。经高效液相色谱分离纯化和质谱鉴定,合成了含有Cys(1~3, 2~4)二硫键连接方式的多肽,其分子质量正确,纯度在95%以上。利用双电极电压钳电生理学技术对这2种突变体与α3β2 nAChR的结合活性进行了检测。结果发现,当该位点的氨基酸性质由酸性转换为碱性后,对LvIA的活性影响巨大,直接导致对α3β2 nAChR的阻断活性丧失。[D11R]LvIA和[D11H]LvIA的活性与野生型LvIA相比分别降低了574.38%和408.62%。由此表明,第11位氨基酸的酸碱性对LvIA的活性至关重要。

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来源
《热带生物学报》 |2023年第1期|1-7|共7页
作者
李浩楠; 杨奕帅; 长孙东亭; 朱晓鹏; 罗素兰;
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作者单位

上海儿童医学中心三亚市妇女儿童医院药学部;

海南大学热带生物资源教育部重点实验室/海口市海洋药物重点实验室/生命科学与药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类合理用药;
关键词
α-芋螺毒素LvIA; 突变体设计与合成; α3β2烟碱型乙酰胆碱受体; 靶点结合活性; 电生理学技术;

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