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黄体酮脂质体微针的制备及体外性质考察

         

摘要

目的制备黄体酮脂质体,优选黄体酮脂质体微针的处方工艺,考察黄体酮脂质体微针的体外释放及经皮渗透效果。方法制备黄体酮脂质体,以包封率、粒径及电镜下形态进行表征。将黄体酮脂质体与微针基质材料甲基丙烯酰化明胶(GelMA)混合,采用溶剂铸造法制备微针阵列,对微针的皮肤穿刺性、载药量、体外释放、经皮渗透性能进行考察。结果制得的黄体酮脂质体包封率为(70.88±2.07)%,粒径为(266.93±9.05)nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.23±0.03),72 h体外释放率为(83.58±2.54)%。黄体酮脂质体微针最优工艺为:以15%的甲基丙烯酰化明胶为微针基质,光引发剂LAP浓度为0.25%,制得微针的载药量为(329.83±3.00)μg/cm^(2),光固化后,微针溶胀度均在200%以上。在体外释放实验中,分别经光固化1、2、3 min的黄体酮脂质体微针释放量随光固化时间的延长而下降。在体外经皮渗透实验中,在96 h时光固化1 min的累计渗透量为(167.08±4.75)μg/cm^(2),光固化2 min的累计渗透量为(159.69±6.04)μg/cm^(2),3 min的累计渗透量为(135.47±11.34)μg/cm^(2)。结论优选出的黄体酮脂质体微针成型性好,机械强度高。相较于脂质体,黄体酮微针能够更加有效地经皮渗透,可改善黄体酮透皮制剂的透皮性能。

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