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首页> 中文期刊> 《现代中西医结合杂志》 >桔梗皂苷D经CYP的代谢活化在抑制A549细胞活性中的作用研究

桔梗皂苷D经CYP的代谢活化在抑制A549细胞活性中的作用研究

         
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目的 探究细胞色素P450酶(CYP450s)对桔梗皂苷D的代谢活化及对人非小细胞肺癌细胞株(A549细胞)的活性影响。方法 构建稳定表达CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2E1的人非小细胞肺癌A549细胞系,分别加入不同浓度(0,1,2,4μmol/L)的桔梗皂苷D孵育24 h后,采用CCK-8法检测各A549细胞系活性;将桔梗皂苷D与CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2E1重组代谢酶进行体外孵育120 min,超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)法检测药物浓度变化,并使用分子对接模型对桔梗皂苷D与CYP450s的结合位点和结合力进行预测分析。结果 成功构建稳定表达CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2E1的A549细胞系,Western blot及PCR均能检测出目的条带。随着桔梗皂苷D浓度的增加,与另外3组细胞系相比,高表达CYP1A1组A549细胞活性被明显抑制(P均<0.05);与另外3组代谢酶相比,桔梗皂苷D与CYP1A1体外孵育120 min后含量显著降低(P均<0.05);分子对接模型显示,桔梗皂苷D与CYP1A1有较强的结合力,氢键、盐桥及疏水相互作用为主要的相互作用力。结论 桔梗皂苷D能被CYP1A1代谢活化,并增强对肺癌细胞的活性抑制作用。

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