七种天然二萜类化合物的体外细胞毒活性及其构效关系

史祥; 闫福林; 葛峰; 蒲丽平; 赵晶; 高清祥; 王春明

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应用SRB法测定七种二萜类化合物对人急性早幼粒白血病细胞系HL-60、人肝癌细胞系SMMC-7721和人宫颈癌细胞系HeLa的细胞毒活性。化合物1和6对三种细胞的GI卯值均小于4μg／mL，显示出很强的毒性；化合物2—4对三种细胞的GI50值介于2—33μg／mL之间；化合物5和7对三种细胞的G150值介于26～126μg／mL之间，毒性相对较弱。分析构效关系支持仪一亚甲基环戊酮结构为该类化合物毒性中心的观点。羟基在此类化合物的细胞毒作用中起抑制作用，羟基数越多，化合物的毒性越小，而羟基的位置变化对毒性影响比羟基数目的影响小。化合物1和6最具进一步研究的价值。

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来源
《天然产物研究与开发》 |2011年第B12期|P.39-42|共4页
作者
史祥; 闫福林; 葛峰; 蒲丽平; 赵晶; 高清祥; 王春明;
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作者单位

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正文语种 CHI
中图分类化学药理学;
关键词
二萜化合物; 细胞毒性; SRB; 构效关系; α-亚甲基环戊酮结构;

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