一种度他雄胺合成新工艺

刘龙成

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度他雄胺（Dutasteride,Avodart,CAS#：164656-23-9）,化学名为（5α,17β）-N-[2,5-双（三氟甲基）苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一种也是唯一能够同时抑制I型和Ⅱ型5α还原酶的药物。本文以DT4（3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酸,CAS#：104239-97-6）为起始原料,经成盐、脱水与胺交换三步反应合成度他雄胺,总收率达92%,纯度大于99.5%。产品结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS确认。本方法避免使用有害、有毒化学原料,工艺简便、收率高、质量好、成本低、三废少,符合绿色化学合成要求,适合工业化规模生产。

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来源
《中国新技术新产品》 |2011年第23期|13-14|共2页
作者
刘龙成;
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作者单位

重庆万利康制药有限公司,重庆垫江408302;

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正文语种 chi
中图分类汽车动力学及汽车力学;
关键词
度他雄胺; 5α-还原酶抑制剂; 合成; 新工艺; 成盐反应、脱水反应; 胺交换反应; 绿色化学合成;

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