Preparation of 11C labelled tamoxifen

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Preparation of 11C labelled tamoxifen

机译：11C标记的他莫昔芬的制备

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The syntheses and HPLC analysis of N-desmethyltamoxifen and carbon-11labelled tamoxifen are described. In order to obtain the N-desmethyltamoxifen,tamoxifencitrate was first converted to tamoxifen free base.N-desmethyltamoxifen wasprepared by reacting tamoxifen free base with 1-chloroethyl-chloroformate(ACE.Cl).For 11C labeling, N-desmethyltamoxifen was heated with 11Cmethyl iodide for 10min at 130℃,and the 11Clabelled compound was purifiedby HPLC on a μBonapak TM C18 column.Injectable 11C-tamoxifen was obtained within 50～60min from EOB (end-of-bombardment) with a labeling yield of 60%～70%.

机译：描述了N-去甲基他莫昔芬和碳11标记的他莫昔芬的合成和HPLC分析。为了获得N-去甲基他莫昔芬，首先将他莫昔芬酸酯转化为他莫昔芬游离碱，然后将他莫昔芬游离碱与1-氯乙基氯甲酸（ACE.Cl）反应制得N-去甲基他莫昔芬。为了进行11C标记，将N-去甲基他莫昔芬与11C甲基碘化物在130℃下放置10分钟，然后在μBonapakTM C18色谱柱上通过HPLC纯化11C标记的化合物。在EOB（轰击结束）50〜60min内获得可注射的11C-他莫昔芬，标记产率为60％〜70％。

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来源
《核技术（英文版）》 |1999年第4期|207-210|共4页
作者

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作者单位

Key Laboratory of Radiation Physics and Technology of Ministry ofEducation of China, Institute of Nuclear Science and Technology, Sichuan University,Chengdu 610064;

Department of Chemistry, Brookhaven National Laboratory, Upton, NY11973, U.S.A;

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收录信息中国科学引文数据库(CSCD);
原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类原子核物理学、高能物理学;
关键词
Tamoxifen citrate, N-desmethyltamoxifen,11C-tamoxifen, HPLC;

机译：柠檬酸他莫昔芬;N-去甲基他莫昔芬;11C-他莫昔芬;HPLC;

Preparation of 11C labelled tamoxifen

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