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抗CA IX单克隆抗体的^(99)Tc^m标记及其在荷瘤鼠体内显像

         

摘要

碳酸酐酶IX(CA IX)在多种实体肿瘤中过表达,而在相应的正常组织中没有表达或表达水平很低,是肿瘤诊断和治疗中的一个潜在靶点。利用99Tcm直接标记抗CA IX单克隆抗体(MAb),在最佳的标记条件下可以得到标记率为85%的目标产物99Tcm-MAb。此标记物在新生牛血清和PBS中稳定性良好。99Tcm-MAb通过尾静脉注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像,注射24 h后在肿瘤处没有看到明显的放射性浓集。注射24 h后的体内分布实验显示99Tcm-MAb在肿瘤内的摄取率较低。将125I-MAb注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像,注射48 h后在肿瘤处可以看到明显的放射性浓集。由于抗体在体内循环代谢速度较慢,而99Tcm的半衰期相对较短,故99Tcm标记抗CA IX单抗不适用于靶向CA IX的肿瘤显像。

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