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抗人肝癌单抗Hepama-1间接碘标记及其生物分布

         

摘要

研究能有效降低体内脱碘的抗体的标记方法.碘标记N-琥珀酰亚胺3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),与Hepama-1进行偶联后,对小鼠进行了生物体内分布实验,探索标记最佳条件以及测定标记物的稳定性和生物活性.结果显示ATE用N-氯代琥珀酰亚胺酯(NCS)法进行125I标记,标记率大于98%,SIB和人Hepama-1的偶联率可达90%,稳定性、生物活性良好.生物分布结果表明:与直接标记相比较,间接标记的Hepama-1大大地提高了体内稳定性,减少甲状腺的放射性摄取,血液中放射性浓度是直接标记Hepama-1的二倍,有利于单抗药物在靶位置的浓集.

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