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卡培他滨杂质的合成

         

摘要

合成美国药典中卡培他滨的3种主要杂质(杂质A、B、C).1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖(1)与硅醚化的5-氟胞嘧啶(5-FC)经过缩合、水解反应得到杂质A,(1)与硅醚化的5-氟尿嘧啶(5-FU)经过缩合、水解反应得到杂质B,卡培他滨(4)与N,N''-羰基二咪唑(CDI)经过关环反应得到杂质C.杂质A、B、C的结构经1H-NMR、13C NMR和MS确认.杂质A、B、C可作为卡培他滨质量研究的杂质对照品.

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