托美汀的合成研究

王强

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托美汀的合成研究

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以N-甲基吡咯为起始原料,与草酰氯单乙酯缩合成双羰基酯,再碱水解为羧酸盐,经黄鸣龙反应还原、酸化得到1-甲基吡咯-2-乙酸,后者与氯甲酸甲酯的缩合物与对甲基苯甲酰氯对接生成中间体,在甲醇中回流得到[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯,后者经碱水解然后酸化精制得到目标产品托美汀.五步反应以N-甲基吡咯计总收率为60％,托美汀含量高于99％,具有较大的产业化生产优势.

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来源
《山东化工》 |2013年第11期|33-36|共4页
作者
王强;
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作者单位

张家港市信谊化工有限公司,江苏苏州215621;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机合成化学;
关键词
托美汀; N-甲基吡咯; 1-甲基吡咯-2-乙酸; 非甾体抗炎药; 黄鸣龙反应;

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