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一种芳基含氮杂环硼酸酯的制备

         

摘要

以卤代芳基乙酸为原料,氯化亚砜为试剂完成与苯的傅-克酰基化反应,再用二甲基亚砚在酸性条件下氧化C—H键获得高活性的双羰基中间体,进而与氨基环合构筑C—N键,最后硼酸取代,制得目标产物芳基含氮杂环硼酸酯。采用液相色谱及核磁共振氢谱对目标产物结构及纯度进行了分析。氧化反应阶段的适宜反应条件为:氢溴酸、二甲基亚砜与中间产物的摩尔比5∶2∶1、反应温度100~105℃,总收率可达70%以上,目的产物纯度大于90%。

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