头孢呋新酯

         

摘要

头孢呋新(ce furoxi me)为注射用第二代头孢菌素。它体外抗菌活性很强,对肠道细菌产的β内酰胺酶稳定性高,且药代动力学特征良好。因为它在生理pH时高度离解,脂溶性差,基本上口服不吸收。头孢呋新酯(Cefuroxime axe(?)l)为头孢呋新前体药,在头孢呋新C4位羧基上发生酯化,从而提高了亲脂性,增加口服后吸收率。头孢呋新酯吸收后仅3~4分钟内在肠粘膜和门循环中迅速水解,去酯分解为头孢呋新、乙醛和乙酸。血循环中测不到头孢呋新酯原药。制剂由于曾存在一些与药物本身理化特性有关的问题,发展头孢呋新酯花了相当长的时间。

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