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首页> 美国卫生研究院文献>ACS Medicinal Chemistry Letters >N1-Azinylsulfonyl-1H-indoles: 5-HT6 Receptor Antagonists withProcognitive and Antidepressant-Like Properties
【2h】

N1-Azinylsulfonyl-1H-indoles: 5-HT6 Receptor Antagonists withProcognitive and Antidepressant-Like Properties

机译：N1-氮丙磺酰基-1H-吲哚：具有5-HT6受体拮抗剂认知和抗抑郁样特性

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摘要

A series of N1-azinylsulfonyl-3-(1,2,3,6,tetrahyrdopyridin-4-yl)-1H-indole derivatives was designed to obtain highly potent 5-HT6 receptor ligands. The study allowed for the identification of >25 (4-{[5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indol-1-yl]sulfonyl}isoquinoline), a potent and selective 5-HT6 receptor antagonist. The selected compound, was evaluated in vivo in a novel object recognition (NOR) and forced swim (FST) tests in rats, demonstrating distinct pro-cognitive and antidepressant-like properties (MED = 1 mg/kg and 0.1 mg/kg, i.p., respectively). Compound SB-742457, used as comparator, reversed memory deficits in NOR task in similar doses, while in FST it was active in 10–30-fold higher dose (3 mg/kg). In contrast to SB-742457, which was active in Vogel test (MED = 3 mg/kg), compound >25 displayed no anxiolytic activity.
机译：设计了一系列的N1-叠氮基磺酰基-3-（1,2,3,6，四氢吡啶吡啶-4-基）-1H-吲哚衍生物以获得高效的5-HT6受体配体。该研究允许鉴定> 25 （4-{[5-甲氧基-3-（1,2,3,6-四氢吡啶-4-基）-1H-吲哚-1-基]磺酰基}异喹啉），一种有效的选择性5-HT6受体拮抗剂。在大鼠中通过新颖的物体识别（NOR）和强迫游泳（FST）测试对所选化合物进行了体内评估，证明其具有明显的促认知和抗抑郁样特性（MED = 1 mg / kg和0.1 mg / kg，ip ， 分别）。用作比较剂的化合物SB-742457，以相似的剂量逆转了NOR任务中的记忆缺陷，而在FST中，它的活性却高出10至30倍（3 mg / kg）。与Vogel测试中有效的SB-742457（MED = 3 mg / kg）相反，化合物> 25 没有抗焦虑活性。

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