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Recent Applications of Diversity-Oriented Synthesis Toward Novel 3-Dimensional Fragment Collections

机译：面向多样性的新型3维片段集合合成的最新应用

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Fragment-based drug discovery (FBDD) is a well-established approach for the discovery of novel medicines, illustrated by the approval of two FBBD-derived drugs. This methodology is based on the utilization of small “fragment” molecules (<300 Da) as starting points for drug discovery and optimization. Organic synthesis has been identified as a significant obstacle in FBDD, however, in particular owing to the lack of novel 3-dimensional (3D) fragment collections that feature useful synthetic vectors for modification of hit compounds. Diversity-oriented synthesis (DOS) is a synthetic strategy that aims to efficiently produce compound collections with high levels of structural diversity and three-dimensionality and is therefore well-suited for the construction of novel fragment collections. This Mini-Review highlights recent studies at the intersection of DOS and FBDD aiming to produce novel libraries of diverse, polycyclic, fragment-like compounds, and their application in fragment-based screening projects.
机译：基于片段的药物发现（FBDD）是一种发现新药物的成熟方法，通过两种FBBD衍生药物的批准就说明了这一点。该方法基于利用小的“片段”分子（<300 Da）作为药物发现和优化的起点。有机合成已被认为是FBDD的重大障碍，但是，特别是由于缺乏新颖的3维（3D）片段集合，这些片段具有用于修饰命中化合物的有用合成载体。面向多样性的合成（DOS）是一种合成策略，旨在有效地生产具有高水平结构多样性和三维性的化合物集合，因此非常适合于构建新的片段集合。这份小型综述着重介绍了在DOS与FBDD交叉点上的最新研究，这些研究旨在产生新颖的，多样的，多环的，类似碎片的化合物库，并将其应用于基于碎片的筛选项目中。

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