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Natural Products as Leads in Schistosome Drug Discovery

机译：天然产物带动血吸虫药物开发

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Schistosomiasis is a neglected parasitic tropical disease that claims around 200,000 human lives every year. Praziquantel (PZQ), the only drug recommended by the World Health Organization for the treatment and control of human schistosomiasis, is now facing the threat of drug resistance, indicating the urgent need for new effective compounds to treat this disease. Therefore, globally, there is renewed interest in natural products (NPs) as a starting point for drug discovery and development for schistosomiasis. Recent advances in genomics, proteomics, bioinformatics, and cheminformatics have brought about unprecedented opportunities for the rapid and more cost-effective discovery of new bioactive compounds against neglected tropical diseases. This review highlights the main contributions that NP drug discovery and development have made in the treatment of schistosomiasis and it discusses how integration with virtual screening (VS) strategies may contribute to accelerating the development of new schistosomidal leads, especially through the identification of unexplored, biologically active chemical scaffolds and structural optimization of NPs with previously established activity.
机译：血吸虫病是一种被忽视的寄生性热带病，每年夺走约20万人的生命。世界卫生组织推荐的用于治疗和控制人类血吸虫病的唯一药物吡喹酮（PZQ）现在面临耐药性的威胁，这表明迫切需要新的有效化合物来治疗这种疾病。因此，在全球范围内，人们对天然产物（NPs）产生了新的兴趣，将其作为血吸虫病药物研发的起点。基因组学，蛋白质组学，生物信息学和化学信息学的最新进展为快速，更具成本效益的发现新的针对被忽视的热带病的生物活性化合物带来了前所未有的机遇。这篇综述着重介绍了NP药物发现和开发在血吸虫病治疗中的主要贡献，并讨论了与虚拟筛选（VS）策略的整合如何有助于加速新的血吸虫病线索的发展，特别是通过鉴定未经探索的生物学手段活性化学支架和具有先前确定活性的NP的结构优化。

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