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首页> 美国卫生研究院文献>EJNMMI Radiopharmacy and Chemistry >Improved synthesis of 18F fallypride and characterization of a Huntington’s disease mouse model zQ175DN KI using longitudinal PET imaging of D2/D3 receptors
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Improved synthesis of 18F fallypride and characterization of a Huntington’s disease mouse model zQ175DN KI using longitudinal PET imaging of D2/D3 receptors

机译：使用D2 / D3受体的纵向PET成像改进了18F氟脲的合成和亨廷顿舞蹈病小鼠模型zQ175DN KI的表征

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摘要

PurposeDopamine receptors are involved in pathophysiology of neuropsychiatric diseases, including Huntington’s disease (HD). PET imaging of dopamine D2 receptors (D2R) in HD patients has demonstrated 40% decrease in D2R binding in striatum, and D2R could be a reliable quantitative target to monitor disease progression. A D2/3R antagonist, [18F] fallypride, is a high-affinity radioligand that has been clinically used to study receptor density and occupancy in neuropsychiatric disorders. Here we report an improved synthesis method for [18F]fallypride. In addition, high molar activity of the ligand has allowed us to apply PET imaging to characterize D2/D3 receptor density in striatum of the recently developed zQ175DN knock-in (KI) mouse model of HD.
机译：目的多巴胺受体参与神经精神疾病的病理生理，包括亨廷顿氏病（HD）。 HD患者中的多巴胺D2受体（D2R）的PET成像显示纹状体中D2R结合减少40％，D2R可能是监测疾病进展的可靠定量目标。 D2 / 3R拮抗剂[ 18 F]氟吡格雷是一种高亲和力放射性配体，已被临床用于研究神经精神疾病的受体密度和占有率。在这里，我们报告了一种改进的[ 18 F]灭蝇灵的合成方法。此外，配体的高摩尔活性使我们能够应用PET成像来表征最近开发的HD zQ175DN敲入（KI）小鼠模型纹状体中D2 / D3受体的密度。

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